на Клопидогрел является агентом антиагрегантной широко используется при сердечно-сосудистых заболеваниях и неактивного пролекарства, который должен быть преобразован в активный метаболит в двух последовательных метаболических шаг.<р>несколько изоформ CYP450, участвующих в эти два шага были описаны, хотя относительный вклад в естественных условиях каждый фермент до сих пор находится под Деба.
СУР2С19 считается основной причиной активного метаболита formatio.
в настоящем исследовании чистая СУР2С19 вклад в формирование активного метаболита определяли экспозиции активного метаболита в двух клинических исследованиях (одна фаза I исследования с хорошо сбалансированной генетических полиморфных популяций и мета-анализ с общим числом 396 здоровых добровольцев) в разных клопидогрел доза.
СУР2С19 поражения составляла от 58 до 67% на промежуточных метаболизаторов (МСМ), с 58 до 72% в экстенсивным метаболизмом (EMS) и от 56 до 74% в ultrarapid метаболизаторов (ПМ), в зависимости от исследования и DOS.
для этой цели, статическая модель была предложена для оценки вклада того или иного фермента на вторичный метаболит formatio.<р>это статическая модель по сравнению с динамическим подходом (Simcyp модели) и показали хорошие consistenc.
параллельно, в пробирке исследования показали, что Омепразол-это механизм на основе ингибитор СУР2С19 с K(я) в 8,56 мкм и K(правде сказать) из 0.156 мин(-1). Эти значения были объединены с чистым вкладом CYP2C19 в образование активного метаболита с помощью статического подхода для прогнозирования ингибирующего эффекта при дозах омепразола 80 мг в популяциях EM, IM и UM CYP2C19 с хорошей согласованностью по сравнению с наблюдаемыми клиническими значениями.
Авторы исследования: Xavier Boulenc, Nassim Djebli, Juan Shi, Laurent Perrin, William Brian, Robert Van Horn, Fabrice Hurbin
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на clopidogrel