Целью настоящего исследования была оценка влияния пищи на фармакокинетику энтекавира (CAS 142217-69-4) из диспергируемых таблеток.
В открытом двустороннем перекрестном исследовании 12 здоровых китайских добровольцев случайным образом получили однократную пероральную дозу диспергируемых таблеток энтекавира в дозе 1 мг натощак и во время еды. Были собраны образцы крови и определены для фармакокинетического анализа. Для определения энтекавира в плазме крови человека были разработаны и апробированы твердофазная экстракция для подготовки образца и метод LC/MS.
Абсорбция энтекавира из диспергируемых таблеток значительно изменялась при приеме пищи, о чем свидетельствует снижение Cmax на 63%, а снижение AUC0-t на 22% и задержка Tmax на 1,5 ч. Калибровочная кривая была линейной от 0,2 до 25 нг/мл с нижним пределом количественного определения (LLOQ) 0,2 нг/мл.
Прием пищи оказывает очевидное влияние на абсорбцию энтекавира из диспергируемых таблеток. Лучше принимать диспергируемые таблетки энтекавира натощак.
Авторы исследования: Qing-Hua Zhang, Jin Yang, Ying He, Fang Liu, Ji-Ping Wang, Andrew K Davey