Флуконазол, азольное противогрибковое средство, умеренно ингибирует CYP3A-опосредованный метаболизм мидазолама in vitro.
Поэтому мы изучили, происходит ли такое взаимодействие in vivo после перорального приема этих препаратов, вводимых в виде соответствующих двойных слепых доз в капсулах для.
В исследовании I параллельные группы здоровых субъектов получали перорально мидазолам в дозе 10 мг (MID 10) или 15 мг (MID 15), плацебо или MID 10 мг + 150 мг флуконазола (ГРИППА), назначенного на 2 часа раньше.
Объективные и субъективные тесты эффективности были проведены до, а также через 30 и 90 мин после приема мидазола.
мидазола 10 и MID 15 умеренно ухудшили показатели при замене цифровых символов, отмене букв и тестах слияния мерцаний, а визуальные аналоговые шкалы выявили умеренное седативное действие.
FLU + MID 10 имел аналогичные или немного более сильные эффекты, чем MID 10, он отличался от MID 10 тем, что снижал слияние мерцаний.
FLU + MID 10 имел аналогичные или немного более сильные эффекты, чем MID 10, он отличался от MID 10 тем, что снижал слияние мерцаний порог и вызвал субъективную медлительность и общие нарушения.
В исследовании II 5 испытуемых получали MID 10 после плацебо, после гриппа и после 750 мг эритромицина (ERY) с интервалом в 1 неделю, после перекрестного и двойного слепого исследования desig.
Перед приемом MID и через 30, 60 и 90 мин после него брали пробы крови и измеряли эффективность.
ГРИПП и ЛИХОРАДКА усиливали влияние MID на слияние мерцаний и подавление букв, а также увеличивали ВЭЖХ-анализ мидазолама в плазме крови (ЛИХОРАДКА + 100%, ГРИПП + 50%) по сравнению с показателем, измеренным после приема внутрь в середине приема.
Когда концентрации мидазолама вместе с его активным метаболитом альфа-ОН-мидазоламом были проанализированы методом радиорецепторов, повышение, вызванное ОРВИ и гриппом, было меньшим и совместимым с фармакодинамическими данными.(АННОТАЦИЯ СОКРАЩЕНА ДО 250 СЛОВ).
Авторы исследования: J Vanakoski, M J Mattila, P Vainio, J J Idänpään-Heikkilä, M Törnwall
Отзывы пациентов на fluconazole
Отзывы пациентов на erythromycin