D-циклосерин, частичный агонист сайта распознавания глицина рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA), может служить зондом для определения функции NMDA-рецептора в мозге человека.
Поскольку NMDA-рецепторы участвуют в нейроэндокринной секреции, изменения в гипофизе секреция в ответ на введение D-циклосерина может служить моделью активности NMDA-рецепторов.
Эффекты пероральной дозы 500 мг D-циклосерина оценивались в парадигме нейроэндокринных проблем у 20 здоровых добровольцев мужского пола с использованием двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования. дизайн кроссовера.
Была изучена секреция лютеинизирующего гормона (ЛГ) и кортизола, поскольку доклинические исследования показывают, что эти гормоны увеличиваются в ответ на стимуляцию рецепторов NMDA.
Кроме того, была изучена секреция гомованиловой кислоты (HVA) в плазме, поскольку предполагается, что в этом участвуют рецепторы NMDA в регуляции дофаминергической нейротрансмиссии.
D-циклосерин легко всасывался и не вызывал побочных эффектов или изменений показателей жизнедеятельности и настроения.
D-циклосерин стимулировал секрецию ЛГ и вызывал значительное увеличение площади под плазмой временная кривая концентрации ЛГ. D-циклосерин не стимулировал секрецию кортизола или HVA в плазме.
Эти нейроэндокринные эффекты позволяют предположить, что D-циклосерин может быть использован для оценки функции NMDA-рецепторов человека при церебральных расстройствах, таких как шизофрения.
Авторы исследования: B N van Berckel, C Lipsch, C Gispen-de Wied, H J Wynne, M A Blankenstein, J M van Ree, R S Kahn
Отзывы пациентов на cycloserine