XARTEMIS™ XR (ранее MNK-795) представляет собой комбинированный анальгетик оксикодона (OC) и ацетаминофена (APAP) с компонентами как немедленного, так и пролонгированного действия (ER) (ER OC/APAP). Таблетки разработаны с использованием технологии пероральной доставки ER, удерживающей желудок, которая высвобождает компонент ER с контролируемой скоростью в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Поскольку потребление пищи продемонстрировало влияние на фармакокинетику (PK) некоторых продаваемых продуктов с использованием технологии пероральной доставки ER, удерживающей желудок, была проведена характеристика влияния питания (диеты с высоким и низким содержанием жиров) по сравнению с условиями натощак на PK ER OC/APAP.
В этом исследовании I фазы использовалась открытая рандомизированная однократная трехпериодная перекрестная схема с шестью последовательностями в одном центре. Здоровые взрослые участники (n=48) были рандомизированы для приема двух таблеток ER OC/APAP при трех условиях: после приема пищи с высоким содержанием жира, после приема пищи с низким содержанием жира и натощак. Для оценки параметров PK оксикодона и APAP использовали данные о концентрации в плазме в зависимости от времени, полученного до введения препарата, в течение определенного времени до 48 часов после введения препарата.
Тридцать один участник завершил все три периода лечения. Как оксикодон, так и АПАП быстро всасывались натощак. Общая экспозиция оксикодона и APAP (площадь под кривой зависимости концентрации препарата от времени в плазме [AUC]) от ER OC/APAP существенно не зависела от приема пищи, и также были отмечены минимальные изменения максимальной наблюдаемой концентрации оксикодона и APAP в плазме. Однако прием пищи незначительно замедлял время достижения максимальной наблюдаемой концентрации оксикодона и APAP в плазме крови. Не было никаких признаков того, что пища влияла на переносимость.
Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что ER OC/APAP можно вводить как с пищей, так и без нее.< / p>
Авторы исследования: Krishna Devarakonda, Terri Morton, Rachel Margulis, Michael Giuliani, Thomas Barrett