В результате низкой пероральной биодоступности ганцикловира было разработано пролекарство для улучшения биодоступности ганцикловира.
Это исследование было разработано для изучения фармакокинетики натощак, однократной дозы, а также абсолютной и относительной биодоступности пролекарства валинового эфира ганцикловира., валганцикловир, по сравнению с пероральным и внутривенным введением ганцикловира у пациентов с бессимптомным ВИЧ+ и ЦМВ+.
В этом открытом рандомизированном трехпериодном перекрестном исследовании 18 пациентов получали в случайном порядке однократные пероральные дозы валганцикловира 360 мг и ганцикловира 1000 мг и внутривенная инфузия ганцикловира в дозе 5 мг/кг в течение 1 часа.
Валганцикловир быстро и интенсивно гидролизуется до ганцикловира, что приводит к значительно большей биодоступности по сравнению с 1000 мг ганцикловира перорально (60,9% против
5,6% соответственно). Более высокие пиковые концентрации в сыворотке крови были достигнуты раньше после приема валганцикловира (ганцикловира [2.98 +/- 0.77 мкг/мл при 1.0 +/- 0.3 h]), чем после приема ганцикловира внутрь (0.47 +/- 0.17 микрограмм/мЛ и 2.2 +/- 1.0 h). Средние общие AUC ганцикловира после приема ганцикловира внутрь (1000 мг) и валганцикловира в дозе 360 мг (3.8 +/- 1.2 и 10.8 +/- 1.9 мкг-ч/мл) были меньше, чем после стандартной внутривенной инфузии ганцикловира в дозе 5 мг/кг. (25.1 +/- 3.8 микрограмм-ч/мл). Таким образом, валганцикловир является пролекарством с благоприятным профилем безопасности с повышенной биодоступностью и значительно более высокими концентрациями ганцикловира в сыворотке крови, чем после перорального приема самого ганцикловира.
Авторы исследования: D Jung, A Dorr
Отзывы пациентов на ganciclovir
Отзывы пациентов на valganciclovir