GSK2374697 представляет собой генетически модифицированный слитый белок человеческого доменного антитела к эксендину-4. Эта молекула связывается с высоким сродством к человеческому сывороточному альбумину, создавая агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) длительного действия.
Это исследование является первой оценкой платформы доставки лекарств с альбуминсвязывающим доменом антител (Альбудаб) у человека.
Целью этого рандомизированного клинического исследования было определение фармакокинетики, фармакодинамики, безопасности и переносимости GSK2374697. Фармакокинетический профиль был пролонгированным, с предполагаемым периодом полувыведения от 6 до 10 дней.
Уровень глюкозы и инсулина после приема пищи был снижен, а опорожнение желудка у здоровых испытуемых замедлилось, что подтверждает предполагаемую фармакологию агониста рецептора GLP-1.
Безопасность и переносимость были такими, как и ожидалось для мощного агониста GLP-1.
Постепенное титрование доз значительно улучшило переносимость.
Наблюдалась быстрая толерантность к тошноте.
Результаты исследования подтверждают дальнейшие исследования при сахарном диабете 2 типа и для снижения веса.
Авторы исследования: R L O’Connor-Semmes, J Lin, R J Hodge, S Andrews, J Chism, A Choudhury, D J Nunez