Антагонист рецептора нейрокинина-1, казопитант, является слабым или умеренным ингибитором изофермента 3A4 цитохрома Р450 (CYP3A) и обладает потенциалом ингибирования метаболизма субстратов CYP3A, таких как доцетаксел.
Четырнадцать онкологических пациентов были включены в эту фазу 1, открытое, рандомизированное, двухпериодное перекрестное исследование. Внутривенно (внутривенно) доцетаксел вводили одновременно с пероральным ондансетроном и дексаметазоном с (Режим В) или без (Режим А) однократной пероральной дозой казопитанта в дозе 150 мг.
Среднее геометрическое значение наименьших квадратов для режима B: Режим A (90% доверительный интервал) для максимальной концентрации доцетаксела в плазме и площади под кривой концентрация-время от времени 0, экстраполированной до бесконечности, составило 0,97 (0,83, 1,12) и 1,06 (0,94, 1,19) соответственно.. Одновременное применение казопитанта и доцетаксела хорошо переносилось, при этом профили нежелательных явлений и абсолютные значения nadir нейтрофилов были одинаковыми для обоих методов лечения.
C(max) и AUC доцетаксела были одинаковыми при применении в качестве монотерапии или в комбинации с казопитантом. Аналогичным образом, абсолютные надиры количества нейтрофилов были одинаковыми для одного доцетаксела или доцетаксела с казопитантом.
Авторы исследования: Uday B Dandamudi, Laurel M Adams, Brendan Johnson, John Bauman, Shannon Morris, Sharon Murray, R Timothy Webb, Elaina Gartner, Raymond Hohl, Lionel D Lewis
Отзывы пациентов на dexamethasone
Отзывы пациентов на ondansetron